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非布司他是不是救世主?

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助手君说: 我没有想到,还有这么多小酸人不知道非布司他……今天转载了一篇文章,大家看看非布司他到底是个什么东西吧…… 看完了觉得清楚了,知道自己能不能用了,可以点击阅读原文去微店购买。 也可以看看第二篇文章,是我昨天写的关于痛风助手微店里的非布司他的情况,和服用方法。 非布司他是2008年首先在欧州上市,2009年在美国上市,2013年开始在国内上市(还处于国外专利保护期,所以价格昂贵)。 欧美标准已将非布司他这一线痛风降酸药物,其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量等优势。 不可否认,作为新药,非布司他确实具有和其他传统痛风降酸药物所不具有的优势,但他是否如同一些海外代购者或淘宝卖家宣称的那么神奇呢?接下来,我们就带大家来揭开非布司他的神秘面纱。 非布司他的降酸机制 和别嘌醇一样,非布司他也是一种抑制尿酸生成的痛风降酸药物,但其分子结构与别嘌醇和嘌呤不同,能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤氧化酶活性,从而达到抑制尿酸生成的目的。非布司他是特异性的黄嘌呤氧化酶抑制药,不但抑制还原型,还抑制氧化型的黄嘌呤氧化酶。因此,较小剂量就能发挥更大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。 非布司他的药动力学 口服后在肠道吸收,生物利用率47%,在血中与血浆蛋白结合率99.2%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时。在肝脏的代谢产物为非活性物质,49%通过肾排泄,45%通过粪便排泄,属于双通道排泄药物,因此轻中度肾功能不全者使用不需要调整剂量。 非布司他与别嘌醇的相比的优势 1、非布司他选择性抑制黄嘌呤氧化酶,不影响嘌呤代谢过程中的其他酶,不良反应相对更少; 2、对别嘌醇高致死性的超敏反应的痛风患者对非布司他的耐受性良好; 3、非布司他的药物半衰期高,可以每天服一次药,用药更少,痛风患者的依从性也相应更高; 4、对轻中度的肾功能冯不全患者不需要调整剂量,也能帮助其痛风石的溶解。 非布司他的潜在问题 (这里请大家重点关注) 1、存在不可预知的心血管风险。在美国,由于非布司他80mg/120mg组心血管不良事件的发生率增加,FDA曾要求药企进行Confirms试验; 2、也存在一定的皮疹或超敏反应综合征:虽然和别嘌醇相比超敏反应的更少,但美国FDA仍在140000个处方中报告了11例非布司他所致的超敏反应(目目前国内未见报道); 3、肝酶升高:3.5%左右的痛风人群服用非布司他后转氨酶升高,停药后肝酶即可恢复正常; 4、与硫唑嘌呤等药物合用时,会增加骨髓抑制等风险。 非布司他真的有这么神奇吗 1、非布司他和别嘌醇同为抑制尿酸合成的痛风降酸药,适用于尿酸生成过多的痛风患者,而对于尿酸排泄障碍的痛风患者,还是更适合使用促进尿酸排泄的苯溴马隆; 2、尿酸在肝脏合成,因此抑制尿酸的生成势必会对肝脏功能产生影响,不论是非布还是别嘌,概莫能免; 3、非布司他的优势主要体现在与别嘌醇的对比上,而别嘌醇最大的劣势在于高致死率的超敏反应(亚州人种为该基因的高携带人群)。很可惜,虽然非布司他的超敏反应概率更低,但仍然无法完全杜绝(降酸机制使然)。 因此,如果没有超敏反应基因,且不考虑治疗成本,因为非布司他的双通道排泄,对肾功能影响较小,则可以弃用别嘌醇而改用非布司他。如果没有超敏反应基因且肾功能正常,则可以继续使用别嘌醇。需要提醒的是,无论是别嘌醇还是非布司他,长期使用均可能会导致肝损,大家还是需要定期检查。
以上,就是非布司他的最清晰的介绍了,助手君还是劝大家好好的到医院检测检测,确定非布司他对自己有效果再买也不迟! 明确了之后,可以点击“阅读原文”去微店,也可以扫描下方二维码,就这样。 对了,感谢昨天的18位小酸人,捧助手君的场,助手君记在心里了。 日本那边周日去医院开药,然后就往回发,我收到之后尽快分拆完做好二次包装,然后快递给各位。 还有,各位小酸人,对自己负点责,对自己的病情你多少掌握点……我们客服君不具备隔着显示器望闻问切的功力哈……

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