横向对比 非布司他VS多替诺雷
这个多替诺雷上市后,很多人都想知道,在非布司他和多替诺雷之间如何选择,今天我们就横向的对比一下两款产品,从作用机制,疗效,副作用,适用人群,使用方式,价格和市场情况等方面,帮助大家清晰地了解两者的差异和优缺点。
基本信息
非布司他,商品名优若瑞克(Uloric)、优立通等,由日本帝人制药研发,日本2008年上市,美国2009年,中国2013年,属于黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)。
多替诺雷,商品名优乐思(Urece),由日本富士制药研发,日本2020年上市,中国2024年12月获批,属于选择性尿酸重吸收抑制剂(URAT1抑制剂)。
作用机制
非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO),减少体内尿酸生成,作用于尿酸产生的源头,适合尿酸生成过多型的高尿酸血症患者,不直接影响尿酸排泄,对肾脏排泄途径依赖较小。
多替诺雷通过选择性抑制肾脏近端小管中的URAT1转运蛋白,减少尿酸重吸收,促进尿酸经尿液排出,作用于尿酸排泄的出口,适合尿酸排泄不足型的高尿酸血症患者,不影响尿酸生成,主要依赖肾脏排泄功能。
两者的机制完全不同,适用病因有差异。
疗效
非布司他40mg剂量,24周约50-60%患者尿酸降至6 mg/dL以下,2-4周见效,长期稳定控制,58周研究约60-70%患者维持在6 mg/dL以下。
多替诺雷4mg剂量,24周约73.6%患者尿酸降至6 mg/dL以下(中国III期数据),1-2周见效,快速降低尿酸,58周研究100%患者维持在6 mg/dL以下(日本数据)。
多替诺雷降尿酸速度和达标率略胜一筹,非布司他胜在长期数据更丰富。
副作用
非布司他常见副作用包括肝功能异常、恶心、皮疹、关节痛,严重风险有心血管事件(FDA黑框警告,仅高危人群),对肾功能影响较小。
多替诺雷常见副作用为胃肠不适(恶心、腹胀)、头痛、疲劳,暂无严重风险报道,对肾功能要求较高(需肾排泄支持)。
多替诺雷副作用更轻,心血管安全性无明显争议;非布司他对肾功能要求低,但需关注肝和心血管风险。
适用人群
非布司他主要适应症为痛风、高尿酸血症(尿酸生成过多型),轻中重度肾功能不全均可用,无需调整剂量,高危心血管人群慎用,对肝病患者需监测。
多替诺雷主要适应症为痛风、高尿酸血症(尿酸排泄不足型),轻中度肾功能可用,严重肾衰竭禁用,无明确心血管禁忌,对肠道依赖低,适合肠道排泄差者。
非布司他适用范围更广,尤其适合肾功能差者;多替诺雷对排泄型患者和无心血管风险者更优。
使用方式
非布司他常用剂量20mg、40mg,最高80mg,每日1次,可随餐或空腹,规格为片剂(10mg、20mg、40mg等)。
多替诺雷常用剂量0.5mg、1mg、2mg、4mg,每日1次,建议随餐服用(减少胃部不适),规格为片剂(0.5mg、1mg、2mg等)。
两者均为每日一次,服用方便,多替诺雷建议随餐更佳。
价格与市场
非布司他中国价格,原研5-10元/片,仿制1-2元/片,已入医保,患者自付约200-300元/月,市场成熟,仿制药广泛。各厂家仿制药效果参差不齐。
多替诺雷中国价格,原研预计10-20元/片(2025年3月上市),未入医保,预计初期自费500-800元/月,新药暂无仿制,市场刚起步。
非布司他性价比高,多替诺雷作为新药价格贵但有潜力。
优缺点总结
非布司他优点:适用广泛、价格低、临床经验丰富;缺点:心血管风险、肝功能影响、排泄不足型效果有限。
多替诺雷优点:降尿酸高效、副作用少、选择性强;缺点:肾功能依赖、价格高、长期数据较少。
综合评价
选择非布司他:如果你是“尿酸生成过多型患者”,或有严重肾功能问题,同时预算有限且无心血管病史,非布司他可能是更实惠和成熟的选择。
选择多替诺雷:如果你是“尿酸排泄不足型患者”,或对传统药物副作用敏感,且关注心血管安全性、愿意尝试新药,多替诺雷可能更适合。
两者各有千秋,具体选择应结合病情(如尿酸代谢类型)、肾功能、预算和医生建议。
助手君再补充:
因为多替诺雷新药上市,很多数据都非常有限,目前已知最长的数据,就是来自日本的58周服用数据,我还是建议各位,服用多替诺雷期间,要严密监控自己的肾功能,因为它属于尿酸吸收抑制剂,是等于抑制了肾脏的再吸收功能,所以,对肾脏还是有或多或少的影响的,而且肾脏这个东西吧,很脆弱,一旦受损,它就不可逆~
选择服用多替诺雷,我个人建议哈,起码每三个月检测一下肾功能各项指标~
如果确实好用,还请大家给我们个反馈,我们也能踏踏实实的引进了~
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因疫情和国际关系,库存和价格都不稳定~